阿伐那非和西地那非效果比较
阿伐那非与西地那非对勃起都有效果,且使用效果不分上下。他们都是是一种5型磷酸二酯酶抑制剂,通过抑制细胞内蛋白激酶的含量来帮助丁丁勃起,细胞内蛋白激酶过高会影响正常的细胞活性,另外蛋白激酶升高会加快葡萄糖合成糖原,促进细胞分化,但细胞凋谢也加快了,影响整体细胞活性。
西地那非是最初的磷酸二酯酶抑制剂,属于第一代伟哥,也是老大哥,被众多人熟知,使用的人群更多。
阿伐那非是第四代磷酸二酯酶抑制剂,是目前最新一代治疗勃起功能障碍的药物,与其他几代相比,阿伐那非在前几代的基础上,降低了副作用的发生风险,而且阿伐那非不仅能够抑制五型磷酸二酯酶,还有一定抑制1型和6型磷酸二酯酶的作用,治疗勃起功能障碍更加全面。
阿伐那非不受饮食的限制,而且起效时间更短,服药后15~30分钟在性刺激的作用下,小弟弟能够正常勃起,这些都是阿伐那非的优势,与其他药物相比不良反应发生的几率更小,整体安全性得到了大幅度提高,有利于药效稳定持续发挥。
但是不论是阿伐那非还是西地那非都不具备延时的作用,对于早泄人群使用延时喷剂才对症。
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阿伐那非的作用机理,与西地那非等药物一样,效果和作用都是差不多的。
如果从药物作用机理上来看,不管是阿伐那非,还是大家熟悉的西地那非,他达拉非等药物,都是基本一致的。5型磷酸二酯酶是促进细胞中cGMP分解代谢的主要反应酶,而cGMP是介导男性勃起的主要活性物质,阿伐那非等药物具有与cGMP类似的化学结构,能够竞争性地与5型磷酸二酯酶的催化基团结合,抑制cGMP的水解,从而使cGMP水平升高,从而增强局部的血流量和放大相关的神经信号,从而达到改善男性ED问题的药理作用。
不论是血管内皮受损导致的生理性ED问题,还是一些心理因素导致的心因性ED问题,服用阿伐那非等药物,通常都能够起到不错的改善效果。
阿伐那非对比西地那非,用药剂量不同
虽然作用机理都一样,但从用药剂量方面,阿伐那非和西地那非并不相同,西地那非常规的日用药剂量为25mg到100mg,而阿伐那非的常规推荐剂量则为50mg到200mg,具体选择哪个剂量服用,应当结合患者的病情以及选择的治疗方式来具体评估确定。
有些朋友喜欢对比用药剂量大小与药物安全性之间的关系,认为用药剂量越小的药物,安全性就越高,实际上如果是同一种药物自己和自己比,其疗效和不良反应发生率,确实存在一定的量效关系,服药剂量越大,药效通常更强,但不良反应发生率也往往更高;而如果是不同的两个药物之间,单纯对比这样的用药剂量来看两个药物之间的不良反应风险,是没有意义的,因此,虽然阿伐那非的推荐用药剂量要高于西地那非,但并不代表西地那非比伐地那非就更厉害或更安全。
相比西地那非,阿伐那非起效时间更快
阿伐那非作为第二代的5型磷酸二酯酶抑制剂,在起效时间方面,比我们熟悉的他达拉非,西地那非等药物都要更快,相关临床研究数据显示,在使用阿伐那非的患者中,最快起效时间在15分钟左右,而通常西地那非、他达拉非等药物,其最早起效时间通常在30分钟到60分钟左右。
在药物进入人体后的血药浓度达峰时间方面,阿伐那非也要更快,在服药后30到45分钟就可以达到最大血药浓度,而西地那非,伐地那非的达峰时间为60分钟,他达拉非的达峰时间为120分钟。从这方面对比来看的话,阿伐那非相比其他的“同门兄弟”,其起效时间和达峰时间,都要更快。
食物、饮酒对药物影响,阿伐那非和西地那非类似
对于饮食和酒精的影响方面,阿伐那非和西地那非比较类似,高脂饮食都会影响两种药物的吸收速度,使药物的达峰时间变长,对于阿伐那非来说,饮食会使药物的达峰时间延迟1小时以上,而高脂饮食,同样也会影响西地那非的达峰时间,在各类5型磷酸二酯酶抑制剂中,药物吸收不受食物影响的,只有他达拉非,需要注意的是,饮食对于阿伐那非等药物的吸收影响,只是延迟吸收,而非减少吸收,因此,如果高脂饮食后服用此类药物的,只需要早点服用即可,不必加大药量。
从作用机理上来说,阿伐那非和西地那非都有扩张血管的作用,因此这类药物也都有轻度降低血压的作用,而同样的酒精也具有扩张血管的作用,因此,不建议在服用阿伐那非或西地那非等药物时大量饮酒,大量饮酒可能会增加药物与酒精相互作用,发生低血压的风险加大。
在不良反应发生率方面,阿伐那非比西地那非更低
相比于西地那非,阿伐那非在用药安全性方面,还是有一定优势的。同一类药物,为什么阿伐那非的不良反应发生率更低,主要是基于两个方面。
首先是阿伐那非对于5型磷酸二酯酶的具有更高度的选择性。对于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物来说,这类药物之所以会产生这样那样的不良反应,与这类药物除了抑制5型磷酸二酯酶活性之外,还对其他的磷酸二酯酶具有一定的抑制作用有关,因此,药物对5型磷酸二酯酶的选择性越高,对其他类型的磷酸二酯酶的作用越弱,其不良反应的发生风险就越低。体外实验显示,阿伐那非对5型磷酸二酯酶的作用是6型磷酸二酯酶的100倍,是4型、8型和10型磷酸二酯酶的1000倍,是2型,7型磷酸二酯酶的5000倍,因此,基于其对5性磷酸二酯酶的高度选择性,阿伐那非的不良反应发生风险也相对更低。
除此之外,相比于西地那非,阿伐那非的另一个特点是体内消除速度快,药代动力学数据显示,阿伐那非在体内可以迅速消除,服用阿伐那非后主要从肝脏进行代谢,最终经过粪便和尿液排泄,其终末期消除半衰期约为5小时,这种快速的消除速度,能够减少药物在体内的蓄积,从而避免因药物累积造成的不良反应风险。
介绍了这么多阿伐那非的相关药物知识,最终还是要说一下用药的注意事项,与西地那非一样,阿伐那非也是严禁与硝酸酯类药物合用的,除此之外,阿伐那非主要经过肝脏肝药酶CYP3A4代谢,在于CYP3A4抑制剂同服时,应当注意服药最大剂量不应超过50mg;最后还是要强调,这类药物的应用,一定要在医生评估指导下使用,私自用药,可能会带来更多的用药安全性风险,得不偿失。
阿伐那非和西地那非的主要起作用的成分是PDE5抑制剂,这种物质可以通过血管扩张的方式使海绵体充血,达到可以使用的程度。
1.阿伐那非
阿伐那非,属于口服速效的高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。
(1)服用方法:在夫妻生活前15分钟服用即可,不受饮食,酒精影响,可适度饮酒,不要过量。
(2)持续时间:4-6小时
(3)服用剂量:阿伐那非片剂有50mg,100mg,200mg。建议起始剂量为100㎎。
(4)价钱:以一片100mg为例,10粒一盒是600多,一粒是60元左右。
(5)不良反应:面色潮红、头晕、心悸、视力模糊、头痛、视觉异常、皮疹、乏力、上腹不适(这些是由于PDE5可能产生的反应,一般发生率在10-30%)
2.西地那非
(1)服用方法:在夫妻生活前30-60分钟服用即可,需要在空腹或进食两小时后进行,受食物影响。
(2)持续时间:4小时左右
(3)服用剂量:目前有三种剂量25mg,50mg,100mg,口服每次25-100mg,每日一次。
(4)价钱:一般50mg价钱在30-50元
(5)不良反应:面色潮红、头晕、心悸、视力模糊、头痛、视觉异常、皮疹、乏力、上腹不适(这些是由于PDE5可能产生的反应,一般发生率在10-30%)注意,西地那非视觉模糊的副作用较高。
阿伐那非和西地那非效果综合对比:
(1)价钱:阿伐那非>西地那非
(2)持续时间:阿伐那非>西地那非
(3)起效时间:西地那非>阿伐那非
(4)不良反应:西地那非>阿伐那非
(5)服用剂量:阿伐那非>西地那非
阿伐那非和西地那非:相同剂量下,药代动力学谁更有优势
对比西地那非,大家对阿伐那非会比较陌生,因为阿伐那非上市时间并不久,在国内临床上,其运用的时间明显短于西地那非。西地那非大家都会比较熟悉,实际上,伐地那非和西地那非药理性质一样,都是治疗ED的药物,药理性质都属于PDE5抑制剂。但是阿伐那非对比西地那非,它是更新一代的药物,所以药物的化学结构和西地那非存在区别,这也就导致了二者的药代动力学参数存在差异。除了药代动力学参数不一样,二者的规格也有区别。阿伐那非规格剂量有2种,分别是100mg和200mg,而西地那非的规格剂量也有2种,分别是50mg和100mg。
现在重点问题来了,如果都在100mg的相同剂量下,二者的药代动力学参数,谁更有优势呢?接下来文章的重点,就来给大家分析这个问题,大家要明白,药代动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科,所以对比二者药代动力学参数,目的就是为了指导大家更好的用药和认识药物的疗效区别。经过整理,可供对比的药代动力学参数关键有以下4个,建议把这4个参数都看完,才能较为客观地判断二者的区别。
对比第一个参数:血浆峰值浓度
先看第一个参数血浆峰值浓度,这个参数指的是药物吸收后,在血液中所能检测到的最大药物浓度,反映了人体对药物的吸收程度。大家要理解清楚,药物并不是一进入胃里就能发挥治疗作用的。药物要发挥作用,首先就是要在胃肠道崩解,然后从小肠吸收进入肝脏代谢后进入血液。所以,血液中药物代谢后的浓度,和药物要发挥的治疗作用息息相关,即血浆峰值浓度和药物疗效息息相关。在这个参数指标上,同样都是100mg剂量下,阿伐那非血浆峰值浓度可达900ng/ml以上,而西地那非血浆峰值浓度为560ng/ml。这说明相同剂量下,阿伐那非的吸收程度优于西地那非,血液中的分布容积更广。
对比第二个参数:血浆浓度达峰时间
再看第二个参数血浆浓度达峰时间,这个参数指的是药物吸收之后,需要多久血液中的药物浓度能够达到最大,反应了人体对药物的吸收速度。上面给大家分析到了,药物并不是进入胃后即可崩解吸收的,而是要经过胃内崩解、肠道内移动、小肠黏膜上皮吸收、肝脏代谢、首过效应和吸收入血等多个生理反应过程,这个过程最终会使得药物在血液内的浓度达到最大,而这个过程就是血浆浓度达峰时间。在这个参数指标上,同样都是100mg剂量下,阿伐那非血浆浓度达峰时间是0.5-0.75个小时,而西地那非血浆浓度达峰时间为0.83-1个小时。这说明相同剂量下,阿伐那非的吸收速度优于西地那非,弥散速度更快。
对比第三个参数:血浆半衰期
继续来看看第三个参数血浆半衰期,这个参数指的是药物吸收达到血浆最高浓度之后,浓度降低一半所需要的时间,意义是指导给药间隔和推算药物作用时间。我们要知道,药物作为我们人体的外来化合物,其进入身体、吸收进入血液之后,肯定会慢慢地经过代谢、发挥一定的治疗作用之后,要离开我们的机体,而离开机体的速度,就可以用血浆半衰期来参考。一般血浆半衰期越短,说明药物代谢越快,药效越短,吃药的频率就会增多。在这个参数上,同样都是100mg剂量下,阿伐那非血浆半衰期约为3个小时。而西地那非血浆半衰期约为3.7个小时。这说明相同剂量下,阿伐那非的作用持续时间和西地那非基本类似。
对比第四个参数:血浆蛋白结合率
最后来看看第四个参数血浆蛋白结合率,这个参数指的是药物在血液内和血浆蛋白结合的量占药物总浓度的百分率,侧面反映药物在机体内的作用强度和时间。不管是阿伐那非还是西地那非,二者和血浆蛋白结合是可逆的,并且建立平衡的时间通常快至几秒。这种情况下,可以认为结合和非结合的药物在任何时间和任何环境下都处于平衡状态。只有游离药物能够扩散透过细胞膜。在这个参数上,同样都是100mg剂量下,阿伐那非的血浆蛋白结合率为99%,而西地那非的血浆蛋白结合率约为96%个小时。这说明相同剂量下,阿伐那非和西地那非血浆蛋白结合率类似。
综上,从这四个药代动力学参数来看,同样都在100mg剂量下,阿伐那非的最大血浆浓度和血浆达峰时间,都优于西地那非,而在血浆半衰期和血浆蛋白结合率上,阿伐那非和西地那非类似。所以,总的来说,阿伐那非有部分药动学参数是优于西地那非的,当然这并不能代表阿伐那非的疗效优于西地那非,因为评估药物疗效除了这四个参数之外,还有其他参数,同时药物在机体内发挥的疗效,和个体的病情,以及个体对药物的敏感性等存在较大关系,所以在药物的使用上,主要还是要根据机体的实际情况,再结合药物的药代动力学参数,来对药物的使用、调整做出指导。
西地那非和阿伐那非虽然是同一类药,但是由于化学结构不同,因此药物口服进入身体后,在身体内吸收、分布、代谢和排泄的过程是不一样的。而这些过程不一样,就表明了西地那非和阿伐那非得治疗特点是不一样的。在药理学上,药物在生物体内的吸收、代谢、分布和排泄等过程,称之为药物代谢和药物动力学,即药代动力学。药代动力学主要研究机体对药物处置过程的动态变化,特别是血浆浓度随时间变化的规律,最后运用数学原理和方法,对这些变化进行直观的阐述和反应,以达到对药物不同代谢和治疗特点建立了解。
所以要知道西地那非和阿伐那非谁更好,主要是要对二者的药代动力学特点,进行对比和分析。经过对二者药代动力学中药物清除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度和血浆蛋白结合率对比分析显示,西地那非和阿伐那非药代动力学,都存在自身的优势和特点。在不设置前提条件的情况下,无法直接对二者的药代动力学数据完成大小范畴的对比。这也就说明,在不设置某个药代动力学参数恒定的情况下,西地那非和阿伐那非各有各的疗效特点,各有各的治疗优势。相对应的,各自也有各自的缺点。
同样都在最高安全剂量条件下,有一个数据阿伐那非优于西地那非
虽然西地那非和阿伐那非,其分子结构存在本质的不同点,继而决定了二者存在各自的药代动力学优缺点。但假设二者药物剂量恒定、即都在最高安全剂量条件下,有一个药代动力学参数,阿伐那非是胜过西地那非得,那就是最大血浆浓度(Cmax)。
最大血浆浓度指的是药物吸收后,在血浆中可观测到的最大药物浓度指标。我们要知道,药物并不是一吃进去就能马上发挥药效、发挥治疗作用的,而是要经过身体对药物进行“加工处置”,即机体对药物吸收、分布、和代谢之后,最后药物有效成分(浓度)进入血液,再随血液流通到相应的靶器官,才能发挥治疗作用的。所以血液中药物的浓度越高,药物整体的作用强度就越大。而刚刚说到的最大血浆浓度,指的就是血液中药物能够积聚到的最高浓度,这个指标关乎到药物最后能发挥的、总的作用强度。理论上,假设药物的其他代谢动力学数据不变的话,最大血浆浓度越大,则药物总的作用强度就越大。
阿伐那非与西地那非是相同的,都可以对PDE5产生抑制作用。男性在受到性刺激时,海绵体血管会释放一氧化氮(NO),继而导致环磷鸟苷(cGMP)释放增加,使海绵体肌肉松弛,血液灌注增加。
西地那非是第一代的PDE5抑制剂,对ED的改善效果显著,在问世之初甚至被冠以“伟哥”的称号。但是在其使用过程中,影响患者用药的主要因素是出现不良反应。
西地那非常见的不良反应有头痛、面部潮红、鼻充血、消化不良以及视觉障碍。西地那非会增加其他降压药物的降压作用,如果与抗心绞痛的硝酸酯类药物联用,则可能发生严重的低血压。
阿伐那非与西地那非的化学结构不同,在人体中的吸收、分布区别较大。在相关的临床试验中,阿伐那非的不良反应发生率显著低于西地那非,在与其他降压药物以及硝酸酯类药物联用时,阿伐那非对血压的影响也低于西地那非。