怎么选择他丁类药(他汀药物哪种好)
导语:一起学习他丁类药物怎么选
第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。
第二代包括氟伐他汀
三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
肝脏合成脂肪的时间多在夜间进行,药物的血浆峰浓度与达峰时间与脂肪合成峰时间同步,有助于提高疗效,所以一般降血脂药物晚上服用。
洛伐他汀和辛伐他汀亲脂性较强, 口服吸收率低,与食物同服可增加吸收,服用时间为晚餐时最佳。
普伐他汀的t1/2约为1.5~2小时, 氟伐他汀的t1/2 约为0.5~1.2小时, 匹伐他汀的t1/2约为4小时,三者兼具脂溶性和水溶性,口服不受食物影响,因此三者的服用时间为 睡前服用。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的t1/2约为20小时,两者的吸收也不受食物影响,因此服用不受时间和食物限制, 一日内任何时间服用均可。
适应症不同
①洛伐他汀和辛伐他汀用于 原发性高胆固醇血症,也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆固醇血症为主的患者。
②普伐他汀降低胆固醇的作用较明显,但 对甘油三酯基本没有降低作用。
③ 氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖,延缓内膜增厚的功能。用于 饮食控制无效的高胆固醇血症。
④ 阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。
⑤ 瑞舒伐他汀用于 高脂血症和高胆固醇血症。
⑥ 匹伐他汀用于高胆固醇血症,家族性高胆固醇血症。
作用强度不同
在有效剂量(10~40mg)时,辛伐他汀使LDL降低为30%~40%,普伐他汀为20%~30%,阿托伐他汀为40%~50%,瑞舒伐他汀为55%~65%。而匹伐他汀1mg即可使LDL降低30%。
肌不良反应大小不同
临床试验中使用他汀类药物治疗时患者的肌肉症状发生率为1.5%~3%。
亲水性的普伐他汀、瑞舒伐他汀类药物对骨骼肌的影响较小。
对肝肾功能影响不同
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肝脏代谢和消除,因此肝病史患者应慎用。而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。
氟伐他汀肝病慎用
普伐他汀不经肝细胞酶(CYP3A4)代谢,经双通道清除,对于肝肾功能不全者可以代偿改变代谢途径而清除,因此适用于肝或肾功能不全者。
瑞舒伐他汀经肝肾代谢,适用于轻度肝肾功能不全者
匹伐他汀经肝脏代谢,肝功能异常者慎用。
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