好消息！外用型非处方“伟哥”上市，最快5分钟起效，便捷安全

在男性勃起功能障碍治疗药物中，“伟哥”西地那非等口服的PDE5抑制剂类药物目前是临床上最常见的口服治疗药物，此类药物虽然通常按需服用时，服药后半小时到1小时内即可起效，但通常要达到最高血药浓度，发挥最大药效，还需要更长的时间。同时，这类药物半衰期可达6小时到17小时，在体内存留时间长，如果产生了头痛，肌肉痛，视觉异常等不良反应时，其持续时间也比较长，这些都限制了此类药物的临床应用。

有没有一种药物，能够即用就起效，而且仅在夫妻活动过程中起作用，之后能够迅速代谢，对身体的副作用影响更小呢？现在好消息来了，一种新型的外用凝胶剂——MED2005（Eroxon）已经作为非处方药在英国获批上市，这种凝胶剂通过外用方式给药，起效迅速而且有效安全，为男性勃起功能障碍患者的治疗带来了新的选择。今天的这篇科普，就来为大家介绍一下这种新型的男性ED治疗药物。

相信很多朋友都知道硝酸甘油这个药物，在迅速缓解冠心病心绞痛方面，这个药物是应该非常常用的急救药物，这个药物之所以能够在舌下含服后迅速起效，就是因为它吸收迅速，并且能够迅速产生扩张血管，改善冠脉的血液供应，从而达到缓解心绞痛的作用。而此次新获批的用于男性ED治疗的新型凝胶剂，它的主要成分同样也是——硝酸甘油。

男性勃起功能的实现，包含了复杂的血流动力学过程，其中在性刺激性产生NO反应，海绵体内的血管扩张，血液充盈，同时静脉血液回流受阻，是男性进入和保持勃起状态的基本过程，而硝酸甘油局部应用，同样可以实现激活NO的释放，NO作为神经递质能够激活神经，实现海绵体平滑肌的放松，从而达到扩张血管，使更多血液流入海绵体，同时平滑肌的放松，还能够压缩回流血液的静脉，阻止血液的“流出”，从而实现男性勃起功能的改善。

MED2005是一种治疗男性勃起功能障碍的外用凝胶，该产品每1克含有2mg的硝酸甘油，这种凝胶不同于普通的凝胶剂，它通过一种先进的药物递送技术——DermaSys技术，实现了药物涂抹在皮肤上之后的快速吸收和传递，该制剂的药代动力学和药效学研究表明，只需要0.6毫克的硝酸甘油，就能够足以产生改善勃起的血流变化，而且药物半衰期非常短，这就实现了改善男性勃起功能障碍的一种安全模型。

这个药物的效果到底如何呢？我们来看一项使用MED2005治疗男性ED的临床研究结果，在这项临床研究中，共纳入了232名被诊断为勃起功能障碍的患者，平均年龄为43岁，这些参与者被随机分配使用MED2005凝胶或安慰剂，进行了随机对照的临床研究。

研究结果显示，与安慰剂相比，MED2005的使用者的IIEF-EF（勃起功能国际指数）表现出了的显著的增加，评分高于4分的患者比例明显高于安慰剂，与安慰剂项目，MED2005使用组还表现出了改善勃起功能其他方面的显著提高，例如在临床使用期间，患者的使用偏好明显偏向于MED2005。

起效迅速是这个药物的最大优势。在使用MED2005的患者中，大约有44%的患者在涂抹药物5分钟内就开始勃起，而70%的患者在10分钟内开始勃起，这相比于口服的PDE5抑制剂来说，有着明显的优势，口服PDE5抑制剂通常起效为0.5至1.0小时，给药后仅1至2小时即可达到循环药物峰值浓度。

相比PDE5抑制剂类口服药物，MED2005凝胶的另一个特点是酒精和食物摄入对局部用药没有影响，因为起效迅速，同时通过透皮吸收给药，药物不需要经过肝脏代谢即可起效，因此饮食和酒精的摄入对于药物的有效性没有任何影响，这一点也是药物优于PDE5抑制剂的一个方面，西地那非，伐地那非等在高脂饮食后服用，饮食中的脂质会在肠道中影响药物的吸收速度，从而使药物发挥药效的时间进一步延长。

在药物安全性方面，与其他局部应用的凝胶或PDE5抑制剂相比，MED2005的耐受性良好。在局部前列地尔霜的临床试验中报告了高达78%的不良事件率，22对PDE5抑制剂试验的荟萃分析报告的不良事件率为8.6%至25.1%，具体取决于药物和剂量。而MED2005在临床研究期间，只有出现了18次，其中有14次被认为与质量相关的，主要是血管扩张带来的轻度心动过速或头晕，以及局部部位的冷感、刺激等不良反应，没有发生任何炎症的病例。

由于是作用于男性局部的药物，药物对于女性伴侣的影响也是值得关注的，由于药物在涂抹后可以被迅速吸收，因此，MED2005凝胶几乎不会传递给女性伴侣，在临床研究的1003次性活动尝试中，只发生了4次与治疗相关的轻度不良反应，其中2次是轻度头痛，这表明在使用该药物的过程中，药物几乎不会传递到女性身上，在一项300多份MED2005使用申请中，没有产生任何相关的伴侣副作用。

获批上市的MED2005是单剂量包装的药物，每份药物中只有0.3ml的药物，大约豌豆大小，含有的药量是0.6mg的硝酸甘油，通过局部涂抹15秒，即可快速吸收，通过独特的物理蒸发作用，通过快速冷却然后变暖效果，刺激局部神经末梢，导致增加血流和更强的勃起。这种作用在有性刺激的作用下才可起效，也可以由伴侣来帮助涂抹使用。这个药物不会影响精子，也与避孕套、润滑剂等有良好的兼容性。

从总体上来看，这个新型的凝胶剂型作用制剂，相比传统的PDE5抑制剂口服药物也有一定的优势和独特性，目前这个药物已经在英国获批上市，相信在不久的将来，在国内也有可能获批上市，为ED男性带来治疗改善的新药物选择。

参考文献：

David J. Ralph, MBBS, BSc, MS, FRCS, Ian Eardley, MA, MChir, FRCS, FEBU, Jorg Taubel, MD, FFPM, Paul Terrill, BSc, PhD, Tim Holland, BSc, MSc, MBA, Efficacy and Safety of MED2005, a Topical Glyceryl Trinitrate Formulation, in the Treatment of Erectile Dysfunction: A Randomized Crossover Study, The Journal of Sexual Medicine, Volume 15, Issue 2, February 2018, Pages 167–175.