降压药家族“新贵”奥美沙坦酯,还能护心肾,改善提高男性功能?
导语:
据统计,我国成人高血压患病率高达28%,也就是说,我国几乎三个成年人里有就有一位高血压患者。虽说一般情况下通过口服降压药物即可控制血压,但是有一个很现实的问题就是:我国三个亿左右的高血压患者服药依从率仅为42.5%,低于亚洲平均水平的52%。
高血压患者人口基数大,治疗效果不理想,两方面导致我国高血压的情况不容乐观。针对这个问题,在中国疾病预防控制中心发布的我国未来20年应解决的20个最重要和最可预防的健康问题里也有体现,并且高血压问题仅次于榜一。
不过,在医疗水平已然取得长足进步的今天,针对不同类型、不同病因、不同发病程度的高血压病人,已经有许多类型的药物可供选择。
比如较为常见的利尿剂,如氢氯噻嗪、呋塞米等;有效控制心脏类疾病的β受体拮抗剂,如普萘洛尔、美托洛尔等;降压效果迅速的钙通道阻滞剂,如硝苯地平、氨氯地平等;对糖尿病、肾病患者有更好疗效的血管紧张素转换酶抑制类药物,如卡托普利、依那普利等;再如药效持久平稳的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物,如厄贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦等。
而今天本文要重点介绍的就是降压药家族内的“新贵”,奥美沙坦,主要药物为奥美沙坦酯片,它能不能改变这一僵局呢?
江山代有良药出奥美沙坦酯片是一种由日本开发,在美国上市的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂。患者口服奥美沙坦酯片后,可以在体内迅速完成转化并发挥药效,据不完全统计:大约在口服药物1~2小时即可发挥作用。
虽说发挥药效比较快,但是排出体外的速度却相反。据科学家实验证明,奥美沙坦在人体存留的时间是其他常规降压药的三倍左右。而且本药经过消化道水解后,约35%-50%的药物会在尿液中回收,这又客观的延长了药效。
因此,每天服药一次就可以维持降压24小时,相比于多数一日三次的降压药,这大大降低了药物带来的各种各样的副作用。当然,这也在一定程度上提高了服药依从性。
此外,作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的一员,它完美继承了降压效果有效又持久的“优良家族传统”。
它对各型高血压均有良好药效。据临床研究表明,服完一次药24小时内平均降压幅度可达到,收缩压降低17.75mmHg,舒张压降低12.25mmHg。这其中,白天降压幅度为收缩压降低177.79mmHg,舒张压降低11.11mmHg;夜间降压幅度是收缩压降低17.75mmHg,舒张压降低12.96mmHg。降压效果可见一斑。
此外,在血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类的同门师兄弟对比中,奥美沙坦也是艳压群芳。
临床上曾做过一个实验,分别选用145例患者服用奥美沙坦酯片一周,平均血压下降了13.0mmHg/10.7mmHg;而同样是145位服用一周厄贝沙坦的患者,平均血压下降了10.8mmHg/9.0mmHg。对于同类型其他降压药,服用一周后并没有平均降压超过10mmHg的。
由此可见,奥美沙坦组下降幅度明显高于其他药物,降压效果显著。
不过近年来,不论是国际还是国内,治疗高血压的风向逐渐由单一用药改为联合用药。欧洲高血压指南中更是直接推荐:针对高心血管风险人群,联合治疗可替代单药治疗作为初始治疗。
一篇有关血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与利尿剂(HcTz)联合治疗的分析报道:治疗8周后,与厄贝沙坦/HCTz、替米 沙坦/HcTz和缬沙坦/HcTz相比,奥美沙坦/HCTz 降低收缩压和舒张压作用最明显。
此外,降压效果最快的钙通道阻滞类药物,尤以氨氯地平为代表,有一个普遍的不良反应就是可能引起患者外周性水肿。不过据研究表明,一组患者经历8周的治疗后,氨氯地平单药治疗组的患者发生水肿的概率(36.8%)明显要比奥美沙坦/氨氯地平组(23.5%)高得多。
由此可见,奥美沙坦相比于其他同类药物,其有效性和良好的耐受性促使它更适合联合治疗。
不过,相比于奥美沙坦优秀的降压作用,更让医生惊喜的是它对于心和肾的保护作用。
一举三得,独特的养心护肾作用奥美沙坦酯降血压效果很强,那么其他的作用,像养心护肾作用咋样呢?
奥美沙坦酯确实能起到一定的保护心脏的作用,可以从以下几个方面看出:
其一:研究指出,奥美沙坦酯可以阻断任何来源的心肌局部血管紧张素ll所致的相应生理作用。
可别小看了这一点哦,心肌局部血管紧张素ll可刺激多种细胞分泌炎症因子,产生炎症标记物;而炎症因子和炎症标记物能够直接参与动脉粥样硬化的形成过程。
此外,肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活是导致急性心肌梗死的重要因素,以心肌局部血管紧张素ll和醛固酮的水平作用最为明显。
因此心肌局部血管紧张素ll可以多途径参与心脏的损伤;而奥美沙坦酯可以阻断这一物质的作用,那么后面一系列的损伤也就不复存在了。
其二:很多高血压患者都会伴有一些心血管类的疾病,这些患者普遍会有一些担心。那就是传统降压药和传统护心药会不会起冲突影响彼此的药效?或是两者同服会不会有副作用甚至毒性?
奥美沙坦会打消这种顾虑。研究发现,奥美沙坦即不会被细胞色素中的P450酶系统代谢掉,也不会影响这种酶的活性,因此与细胞色素P450酶系统的阻断剂和诱导剂通常不会发生相互作用,与心血管系统的常用药物可安全地合并使用。
所以需要奥美沙坦降压的患者可以放心大胆的两药并用,不用存在顾虑。
近年来,慢性心力衰竭病人越来越容易出现心肾综合征,逐渐引起人们的注意。
研究表明,该疾病机制较为复杂,肾素血管紧张素系统过度激活是一个重要的发病因素。该系统激活的产物血管紧张素ll同样会通过血流动力学效应和非血流动力学效应参与肾脏的损伤。
血管紧张素ll可能会影响患者氧自由基的生成以及纤维母细胞增殖、炎症、细胞外基质过度沉积等;此外,它同样可作用于肾小球系膜细胞和足细胞,导致肾小球硬化和肾功能损害。从而致使患者肾纤维化、肾动脉硬化等各种肾损伤,诱发各类肾病。
如上文所说,奥美沙坦酯可以阻断一切的血管紧张素ll所致的相应生理作用,因此在预防这一类由血管紧张素ll引起的各类肾病时有显著作用。
此外,糖尿病肾病是糖尿病最严重的并发症之一,没得到有效的治疗很容易最终发展成终末期肾衰竭。因此早期积极有效的治疗糖尿病肾病,对延缓慢性肾功能不全的发生、发展意义重大。而糖尿病肾病的出现的一大标志就是患者逐渐出现微量蛋白尿。
不过,据研究表明,奥美沙坦延迟微量蛋白尿出现的时间,延迟效果大约有23%左右。由此可见,奥美沙坦酯可延缓糖尿病患者尤其是二型糖尿病微量蛋白尿的发生。
不过,相比于保护心肾功能,奥美沙坦还有一个降压药里独一份的作用,便是改善勃起功能障碍。
意外之喜?奥美沙坦可以改善勃起功能障碍流行病学调查研究结果发现,高血压男性患者患有勃起功能障碍的概率是普通患者的两倍。
而且许多降压药物同样会影响患者的性功能,譬如研究发现利尿剂、β - 受体阻滞剂两大类降压药对男性性功能有影响。这明显影响了这部分男性患者的生活质量,并且也导致患者用药依从性大大降低。但是,科学家同样发现了奥美沙坦对男性该功能反而有着改善作用。
奥美沙坦可诱导全身系统的血管包括阴茎的重构并改善血管外周阻力,增加阴茎勃起时海绵窦内压,改善勃起功能;此外,上文多次讲到的,奥美沙坦可以减少血管紧张素ll的作用,这即能降低交感神经活性,促进内皮功能改善,又能逆转内皮功能异常。这些因素都可以显著改善勃起功能障碍。
而影响男性性功能的激素主要是睾酮、催乳素和促性腺黄体生成素三种,同样通过实验发现,奥美沙坦可以明显提升人体内睾酮水平,这也可以促进男性性功能的提升。
写在最后作为降压药新一代的典型代表,奥美沙坦酯有着显著的降压水平。此外,它还有着保护心肾、服药剂量小却药效时间长、改善男性性功能等诸多好处。
不过,降压药归根结底都是处方药,如何合理吃,如何最大化药效、最有效针对病情、最小化副作用,这还是要医生来决断。虽然奥美沙坦酯有多种益处,但没有医生的明确指导,切不可私自服用。
最后,祝愿所有高血压患者病情能够得到有效控制,早日脱离苦海。
参考文献
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2.奥美沙坦酯的临床研究进展 郭冬华,韩常宝
3.奥美沙坦酯对慢性心力衰竭小鼠 肾脏损伤的保护作用 卢晓梅, 金玉楠, 于艳秋 , 张海鹏
4.奥美沙坦酯对男性高血压患者性功能的影响 袁 彬,何胜虎,冯 凯,沈 巍,江 武,邱炜炜,季小波,蒋敏勇,祝兴超,黄 辉,高永兴
5.奥美沙坦酯对慢性心力衰竭小鼠的保护作用 卢晓梅 王巍 于艳秋