利尿剂的分类、代表药物及适应症(利尿药有哪些)
导语:利尿剂的分类
利尿剂一、 袢利尿剂(高效)呋噻米 (速尿,呋喃苯胺酸) 、依他尼酸 (利尿酸)、布美他尼、托拉塞米
(一)药理作用
利尿作用:抑制髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl-共转运子,因而抑制尿中 NaCl 重吸收,降低肾稀释及浓缩功能。最终大量 Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+ 随尿排出。
扩血管直接扩张血管床影响血流动力学,对心衰患者能迅速增加静脉血容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血; 降低肾血管阻力,增加肾血流量。
促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用。
(二)临床应用
严重水肿:心、肝、肾性水肿的治疗;急性肺水肿和脑水肿利尿→血容量及细胞外液↓ →回心血量↓ 扩张静脉→回心血量↓ → 肺水肿减轻;利尿→血液浓缩→ 血浆渗透压↑→减轻脑水肿。
尤其适用于脑水肿合并左心衰。
急慢性肾功能衰竭:急性肾衰时,尿量和 K+排出↑,减少肾小管的萎缩和坏死。高钙血症,高血压危象的辅助治疗加速毒物排泄。不良反应1.水电解质紊乱
低血容量,低血钠,低氯性碱中毒,低钾血症、低血镁。注意补钾和合用留钾利尿药。
2.耳毒性
耳鸣、听力下降或暂时性耳聋。依他尼酸最易引起,肾功不全或听力缺陷时用布美他尼。
3.高尿酸血症
呋噻米与有机酸竞争同一排泄途径,使尿酸排出减少;同时细胞外液容积减少导致近曲小管对尿酸盐重 吸收增加,导致高尿酸血症而诱发痛风。
4.其他
高血糖、高血脂、胃肠出血,消化道症状,白细胞、血小板减少,过敏反应(皮疹、嗜酸细胞增多、间 质性肾炎等)。
注意:五低三高
二、 噻嗪利尿剂(中效)噻嗪类(有噻嗪环):氯噻嗪、 氢氯噻嗪氢氟噻嗪、 卞氟噻嗪、环戊噻嗪类噻嗪(无噻嗪环):氯噻酮、吲哒帕胺、美托拉宗
(一)药理作用
利尿作用
抑制远曲小管近端 Na+-Cl-共转运子,抑制 NaCl 再吸收。
远曲小管 Na+的增加,促进 K+-Na+交换,排出 Na+、K+、Cl-增多;促进基质膜 Na+-Ca2+交换→ Ca2+ 重吸收↑,减少尿钙含量;促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用。
抗利尿作用明显减少尿崩症患者的尿量和烦渴;机制不明。
2、降压作用
早期通过利尿作用;长期应用通过扩血管效应。
(二)临床应用
水肿:轻、中度心脏性水肿,轻度肾功能损害性水肿,肝硬化腹水合用螺内酯;高血压:基础降压药;尿崩症特发性高尿钙伴有肾结石者。(三)不良反应
电解质紊乱:低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症;高尿酸血症代谢变化:高血糖、高血脂过敏反应:皮疹、皮炎,偶见溶血性贫血、血小板减少。5、胃肠道反应。(四低三高)
三、 保钾利尿剂(低效)----螺内酯 (安体舒通)(一)药理作用
是醛固酮的竞争性拮抗药,竞争远曲小管与集合管细胞浆内的醛固酮受体,干扰醛固酮调节的 K+-Na+ 交换过程,使 Na+、Cl-排出增多,K+的排出减少-留钾利尿药。
特点:仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用,排钠能力最低,作用弱、显效慢、持续长
(二)临床应用
治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,肝硬化和肾病综合征水肿;血性心力衰竭。低钾血症的预防(三)不良反应
久用可致高血钾,尤其在肾功不良时;性激素样副作用,如男子乳腺发育,妇女多毛症等。 四、其他保钾利尿剂
氨苯蝶啶(三氨蝶啶)、阿米洛利(氨氯吡咪)
药理作用相同。作用于远曲小管末端和集合管,阻滞钠通道而减少对 Na+的再吸收,又因 Na+的减少使管腔的负电位降低,使 K+分泌的驱动力↓,产生了排钠保钾的利尿作用-留钾利尿药。通常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。
五、碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺(一)药理作用
抑制近曲小管碳酸酐酶→ H+ 和 H+-Na+交换↓ → HCO3-重吸收减少→ Na+、水排出↑ →利尿,很弱。
(二)临床应用
青光眼:减少房水生成,降低眼内压急性高山病:缓解肺水肿及脑水肿碱化尿液纠正代谢型碱中毒(三)不良反应
过敏、代酸、尿结石、低钾
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